Erastin 

Erastin 是鐵誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡 (ferroptosis) 誘導(dǎo)劑。Erastin 結(jié)合且抑制電壓依賴性陰離子通道 (VDAC2/VDAC3)。

體外研究(In Vitro)

伊拉斯汀觸發(fā)氧化性、鐵依賴性細(xì)胞死亡。用RSL分子erastin（10μM）處理NRAS突變的HT-1080纖維肉瘤細(xì)胞，導(dǎo)致細(xì)胞溶質(zhì)和脂質(zhì)活性氧從2小時(shí)開(kāi)始呈時(shí)間依賴性增加[1]?？寡趸瘎ㄈ绂?生育酚、丁基羥基甲ben和β-胡蘿卜素）和鐵螯合劑可顯著抑制由伊拉斯汀引發(fā)的細(xì)胞死亡，表明伊拉斯汀誘導(dǎo)的鐵下垂需要ROS和鐵依賴性信號(hào)。Erastin可直接結(jié)合BJeLR細(xì)胞中的VDAC2/3。敲除VDAC2和VDAC3（而不是VDAC1）會(huì)導(dǎo)致erastin電阻。伊拉斯汀具有通過(guò)直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)Xc來(lái)降低谷胱甘肽水平的能力? 激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)[2]。伊拉斯汀能有效抑制HT-29細(xì)胞的存活。伊拉斯汀顯示出劑量依賴性效應(yīng)，30μM伊拉斯汀表現(xiàn)出最顯著的效應(yīng)

體內(nèi)研究(In Vivo)

腹腔注射耐受劑量良好的伊拉斯汀可顯著抑制嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠的HT-29異種移植物生長(zhǎng)

分子量：547.04

Formula：C₃₀H₃₁ClN₄O₄

CAS 號(hào)：571203-78-6

運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式：

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用

參考文獻(xiàn)

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.