產(chǎn)品名稱:卡博替尼蘋果酸鹽 
英文名稱：Cabozantinib Malate
CAS： 1140909-48-3 
標(biāo)準(zhǔn)： 企標(biāo) 
級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí) 
含量： 99% 
外觀： 白色粉狀 
包裝:100G/袋
類別： 醫(yī)藥原料 
用途：蘋果酸卡博替尼是一種小分子C-Met調(diào)節(jié)劑。蘋果酸卡博替尼可作為有效的多靶標(biāo)VEGFR2，Met，F(xiàn)LT3，Tie2，Kit和Ret抑制劑，
       對(duì)VEGFR2，Met，F(xiàn)LT3，TiChemicalbooke2和Kit的IC50分別為0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。蘋果酸卡博替尼顯示劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)和腫瘤消退，
       與腫瘤脈管系統(tǒng)的破壞和廣泛的腫瘤細(xì)胞凋亡有關(guān)。
作用：卡博替尼蘋果酸鹽由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。
       合成：以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次經(jīng)環(huán)化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，再與對(duì)氨基苯酚經(jīng)親核取代反應(yīng)得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)
     喹啉(Chemicalbook5)(或先與對(duì)硝基苯酚反應(yīng)，再經(jīng)鈀炭還原得5)，5與環(huán)丙烷-1,1-二羧酸縮合后，再與對(duì)氟苯胺反應(yīng)制得卡博替尼，最后與(S)-蘋果酸(8)成鹽即得1，
     總收率較低(<20％)
藥理作用：蘋果酸卡博替尼（CabozantinibS-MALATE）原名XL184，由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪
        氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。蘋果酸卡博替尼是CabozantiChemicalbooknib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035nM，
        也抑制c-Met，Ret，Kit，F(xiàn)lt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分別為1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。
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